Тема: 
Текст:

Отмена | Сохранить

×Закрыть

Авторизация

Email
Пароль
Запомнить меня pharmprice.kz
Вход
Вы еще не с нами? Регистрация
Toggle navigation pharmprice.kz

Инструкция и Описание препарата Олиместра® (РК-ЛС-5№019096)

Каталог инструкций (аннотаций)

Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства

ОЛИМЕСТРА®

 

Торговое название 

ОЛИМЕСТРА®

 

Международное непатентованное название 

Олмесартан медоксомил

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10мг, 20 мг и 40 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: олмесартана медоксомила-10 мг, 20 мг или 40 мг,

вспомогательные вещества: лактозымоногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза с низкойстепенью замещения,  магния стеарат,

состав оболочки Opadry 85F28751 II HP White: спирт поливиниловый

частично гидролизованный, титана диоксид (Е171),  макрогол  3000, тальк.

 

Описание

Таблетки круглой формы, сослегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для дозировок 10 мг и 20 мг).

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклойповерхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для дозировки 40 мг).

 

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II антагонисты.

Код АТС C09CA08.

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Олмесартан медоксомил – пролекарство. Онбыстро преобразуется в фармакологически активный метаболит олмесартан, спомощью эстераз в слизистой оболочке кишечника и в портальной крови во времяпоглощения из желудочно-кишечного тракта. Неизмененный олмесартан медоксомил или неизмененная побочная цепьсоставляющей медоксомила не были обнаружены в плазме или выделениях. Средняяабсолютная  биодоступность олмесартана приприеме одной дозы составляет около 25.6 %.

Средняя пиковая концентрация в плазме (Cmax)олмесартана достигается через 2 часа после перорального применения дозы олмесартанамедоксомила.

Концентрация олмесартана в плазме увеличиваетсяприблизительно линейно с увеличением однократных доз, приблизительно, до 80 мг.

Приём пищи минимально влияет набиодоступность олмесартана, поэтому олмесартан медоксомил можно принимать независимоот приема пищи.

Никакие клинически значимые различия вфармакокинетике олмесартана, связанные с полом, не наблюдаются.

Олмесартан  связывается с белком плазмы  на 99.7 %, нопотенциал для клинически значимого взаимодействия  смещения связи белка между олмесартаном и другими препаратами, принимаемымиодновременно, низок (что подтверждается отсутствием клинически значимоговзаимодействия между олмесартаном медоксомилом и варфарином). Средний объемраспределения после внутривенного дозирования низок (16 - 29 л).

Метаболизм и выведение

Общий клиренс плазмы крови составляет около1.3 л/ч  и относительно медленный посравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 90 л/ч).

Почечное выведение составляет приблизительно40%, с желчью – около 60%. Кишечно-печеночная рециркуляция олмесартана минимальна.

Максимальный период полувыведенияолмесартана варьирует  между 10 и 15часами после многократного перорального приема. Устойчивое состояние достигаетсяпосле нескольких первых  доз и  после 14 дней повторных доз кумуляция ненаблюдалась. Почечный клиренс составляет приблизительно 0.5 — 0.7 л/ч и  не зависит от дозы.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов с  гипертензией площадь под фармкокинетическойкривой (AUC) в устойчивом состоянии была увеличен приблизительно на 35 % упожилых пациентов (65 – 75 лет) и приблизительно на 44 % у очень пожилыхпациентов (старше 75 лет) по сравнению с группой младшего возраста. Это можетбыть, по крайней мере, частично связано со снижением  функции почек у пациентов этой группы.

 

 

 

Почечная недостаточность

У пациентов с нарушенной функцией почек, AUC в устойчивом состоянии увеличиваетсяна 62 %, 82 % и 179 % у пациентов с легкой, средней и тяжелой почечной  недостаточностью соответственно.

Печеночная недостаточность

После однократного перорального приемаолмесартана, AUC на 6 % и  65 % выше упациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью, соответственно.

 Несвязанная фракция олмесартана через 2 часапосле приема дозы  у пациентов создоровой печенью,  у пациентов с легкойпеченочной недостаточностью и у пациентов с умеренной печеночнойнедостаточностью составляет около 0.26 %, 0.34 % и 0.41 % соответственно. Посленеоднократных дозирований у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью, AUCолмесартана  приблизительно на 65 % выше,чем у пациентов со здоровой печенью. Средний уровень Cmax  олмесартана у пациентов с нарушенной функцией печени и  у здоровых пациентов - одинаковый. Действиеолмесартана медоксомила у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью неизучалось.

Фармакодинамика

Олиместра® - является активным припероральном введении, сильнодействующим, селективным антагонистом рецепторовангиотензина II (тип  AT1). Он блокируетвсе действия ангиотензина II опосредованного AT1 рецептором, независимо отисточника или маршрута синтеза ангиотензина II. Селективный антагонизмрецепторов ангиотензина II (AT1) приводит к увеличению уровня плазмы ренина иконцентраций ангиотензина I и II, и в некоторых случаях к снижению  плазменных концентраций альдостерона.

Ангиотензин II является основнымвазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и играетсущественную роль в патофизиологии гипертензии с помощью рецептора  типа 1 (AT1).

При гипертензии, Олиместра® вызывает, в зависимости от дозы, продолжительноеснижение артериального  давления.  Сведения о появлении признаков гипотензии послеприема первой дозы, тахифилаксий в период длительного лечения ивосстановления  гипертензии послепрекращения терапии, отсутствуют.

Однократная доза Олиместра® один раз в суткиобеспечивает эффективное и гладкое снижение артериального давления в течение24-часового интервала. Однократная доза Олиместра® один раз в суткиспособствует  снижению артериальногодавления аналогично двукратной дозе  в сутки,в сумме дающих  полную суточную дозу.

При непрерывном лечении, максимальное снижение артериального давления достигаетсячерез  8 недель после начала терапии,хотя значительный эффект снижения давления наблюдается уже через 2 недели лечения. При приеме  вместе с гидрохлоротиазидом, снижениеартериального давления является совокупным, поэтому совместный прием препаратовхорошо переносится.

 

Показания к применению

- эссенциальная гипертензия

 

Способ применения и дозы

Взрослые

Рекомендуемая начальная доза Олиместра® составляет10 мг один раз в сутки. Пациенты, у которых артериальное давление неконтролируется должным образом начальной дозой, доза Олиместра® может быть увеличенадо 20 мг один раз в сутки, как оптимальная доза. При необходимости  дополнительного снижения  артериального давления, дозу Олиместра® можноувеличить до максимальной дозы 40 мг в сутки, или добавить терапиюгидрохлоротиазидом.

Антигипертензивный эффект Олиместра® взначительной степени ощущается в течение 2 недель после начала терапии имаксимальный эффект достигается через 8 недель после начала терапии. Этоследует принимать во внимание, рассматривая изменение режима дозы для любогопациента.

Для достижения лучшего результатарекомендуется принимать таблетки Олиместра®  каждые сутки в одно и то же время внезависимости от приема пищи, например во время завтрака.

Пожилые

Для пожилых пациентов коррекция дозы нетребуется  (см. ниже рекомендации дляпациентов с почечной недостаточностью). При необходимости увеличения  дозы до максимальной  40 мг в сутки, следует тщательноконтролировать артериальное давление.

Почечная недостаточность

В связи с ограниченным опытом примененияболее высоких доз у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью(клиренс креатинина 20 - 60 мл/мин), максимальная доза Олиместра® такимпациентам составляет 20 мг один раз в сутки . Не рекомендуется использование Олиместра®для лечения  пациентов с тяжелой почечнойнедостаточностью (клиренс креатинина <20 мл/мин), т.к.  опыт применения у этой  группы пациентов ограничен.

Печеночная недостаточность

Для пациентов с легкой печеночнойнедостаточностью  корректировка дозы нетребуется. Для пациентов с умеренной печеночной недостаточностью рекомендуетсяначальная доза 10 мг Олиместра® ежедневно, и максимальная доза не должнапревышать 20 мг один раз в сутки. Рекомендуется тщательно  контролировать артериальное давление ифункцию почек у пациентов с печеночной недостаточностью, которые уже принимаютдиуретики и/или другие антигипертензивные препараты.  Опыта применения Олиместра® у пациентов с тяжелой печеночнойнедостаточностью нет, поэтому применение препарата у этой группы пациентов нерекомендуется. Не следует применять Олиместра®  для лечения пациентов с обструкцией желчных путей.

 

Побочные действия

Часто (≥1/100,  <1/10)

- головокружение

- бронхит, кашель, фарингит, ринит

- тошнота, боли в животе, диарея, диспепсия,гастроэнтерит,

- гематурия, инфекции мочевых путей

- артрит, боли в спине, боли в костях

- боль в груди, утомляемость, местныеотеки, боль, гриппоподобные

  симптомы

- увеличение уровня креатина фосфокиназы,гипертриглицеридемия,

  гиперурикемия

- повышение уровня печеночных ферментов

Нечасто (≥1/1,000, <1/100)

- стенокардия

- сыпь

Редко (≥1/10,000,  <L/L,000)

- гипотензия

- гиперкалиемия

В постмаркетинговом опыте сообщалось оследующих побочных реакциях:

Очень редко (<1/10,000)

тромбоцитопения

гиперкалемия

головокружение, головная боль

кашель

боль, тошнота, рвота

зуд, экзантема, сыпь, аллергические реакции(ангионевротический отек,  аллергическийдерматит, отек лица, крапивница

мышечные судороги, миалгия

острая почечная недостаточность, нарушениефункции почек

астенические состояния, такие как слабость,утомление, вялость, тревожность

ненормальная проба функции почек, увеличениемочевины крови и креатинина крови; увеличение ферментов печени

Неизвестно (не может быть оценено издоступных данных), связано ли  применениемблокаторов рецептора  ангиотензина II

- острый  некроз  скелетных мышц (единичный случай).

Среди пожилых пациентов частотагипотензии  немного увеличена от редкойдо нечастой.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активномувеществу или к любому из

  компонентовпрепарата

- обструкция желчных путей

- беременности и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18лет   (эффективность и

 безопасность не изучена)

 

Лекарственные взаимодействия

Действия других лекарственныхпрепаратов  на Олиместра®.

Калиевые добавки и калийсберегающиедиуретики

Сопутствующее применение калийсберегающихдиуретиков, калиевых добавок, заменителей соли, содержащих калий или другихпрепаратов, увеличивающих уровень калия в сыворотке крови (например гепарин),  могут привести к увеличению калия в сывороткекрови. Такое одновременное применение, следовательно, не рекомендуется.

Другие антигипертензивные препараты:

Эффект понижения артериального давления спомощью Олиместра® увеличивается при одновременном использовании других антигипертензивныхпрепаратов.

Нестероидные противовоспалительные препараты(НПВП)

НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту в дозах  более 3 г вдень, а также ингибиторы ЦОГ-2) и антагонисты рецептора ангиотензина-IIмогут действовать синергически, за счет уменьшения клубочковой фильтрации.Сопутствующее использование НПВП и антагонистов ангиотензина II может статьпричиной  возникновения  острой почечной недостаточности. В началелечения рекомендуется контроль функции почек так же, как регулярная гидратацияпациента. Коме этого, сопутствующая терапия может снизить антигипертензивныйэффект антагонистов рецептора ангиотензина II, приводя к частичной потере их  эффективности.

Другие сочетания

После лечения антацидами (гидрооксид магнияалюминия) наблюдалось небольшое снижение биодоступности олмесартана.Одновременное лечение варфарином и дигоксином не имело никакого воздействия нафармакокинетику олмесартана.

Воздействие Олиместра® на другиелекарственные препараты.

Литий

Во время сопутствующего  приема лития с ингибиторамиангиотензин-превращающего фермента и антагонистами ангиотензина II, сообщалосьоб обратимых увеличениях концентрации лития в сыворотке крови и токсичности.Поэтому комбинированное использование Олиместра® и препаратов лития нерекомендуется. При необходимости использования подобной комбинации, рекомендуется строгий контроль уровня лития всыворотке крови.

Другие комбинации

Никаких клинически значимых взаимодействий сварфарином, дигоксином, антацидами (гидрооксид магния алюминия), гидрохлоротиазидом и правастатином не наблюдалось, и Олиместра®не оказывала существенного влияния на фармакокинетику или фармакодинамику варфаринаили фармакокинетику дигоксина.

Олиместра® не оказывает клинически значимыхподавляющих эффектов на ферменты 1A1/2, 2A6, 2C8/9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4человеческого цитохрома  P450 в лабораторныхусловиях.  Никакие клинически значимыевзаимодействия между Олиместра®  ипрепаратами, усвоенными вышеупомянутыми ферментами цитохрома P450,  не ожидаются.

 

Особые указания

Пациенты с пониженным уровнем натрия и/илимежклеточной жидкости

У пациентов с пониженным уровнем натрияи/или межклеточной жидкости, вследствие интенсивной терапии диуретиками, диетыс ограничением соли, диареи или рвоты, может возникнуть симптоматическаягипотензия, особенно после первой дозы. Перед началом лечения  препаратом Олиместра®необходимо произвести контрольуровня натрия и/или межклеточной жидкости.

Другие состояния стимуляцииренин-ангиотензиновой системы

В случае с пациентами, у которых сосудистыйтонус и функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновойсистемы (например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью инарушенной функцией почек, включая стеноз почечной артерии) лечение другими препаратами, которые воздействуют на эту систему, приводит к остройгипотензии, азотемии, олигурии или, редко, острой почечной недостаточности.Нельзя исключать вероятность того, что применение  антагонистов рецептора ангиотензина II, могутвызвать подобные эффекты.

Реноваскулярная гипертензия

Существует риск возникновения тяжелойгипотензии и почечной недостаточности, когда пациенты с двусторонним стенозомпочечной артерии или стенозом артерии единственной функционирующей почкиполучают лечение лекарственными препаратами, влияющими наренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Почечная недостаточность и трансплантацияпочки:

В случаях применения Олиместра® у пациентовс ухудшенной  функцией почек,рекомендуется  периодический контрольуровня калия в плазме крови и уровня креатинина. Не рекомендуется применение Олиместра®у пациентов  с тяжелой почечнойнедостаточностью (клиренс креатинина <20 мл/мин).  Нет опыта применения  Олиместра®у пациентов, перенесшихтрансплантацию почек, или  пациентов стерминальной стадией почечной недостаточности (т.е. есть клиренс креатинина<12 мл/минуты).

Печеночная недостаточность

В связи с отсутствием терапевтическогоопыта среди пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, использование Олиместра®в этой  группе пациентов  не рекомендуется.

Гиперкалиемия

Использование лекарственных препаратов,влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может вызвать  гиперкалиемию.

Риск, который может быть фатальным,увеличен у пожилых пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов ссахарным диабетом,  у пациентов параллельнопринимающих другие лекарственные препараты, которые могут увеличить уровенькалия, и/или у пациентов с интеркуррентными заболеваниями.

Прежде чем рассмотреть сопутствующееиспользование лекарственных препаратов, влияющих наренин-ангиотензин-альдостероновую систему, необходимо оценить  соотношение риска и пользы, ирассмотреть  другие альтернативы. Преждевсего, необходимо рассмотреть главные факторы риска для гиперкалиемии:

 - диабет,почечная недостаточность, возраст (> 70 лет);

 - комбинацияс одним или более лекарственными препаратами, влияющими

   на ренин-ангиотензин-альдостероновуюсистему  и/или дополнения калия.

Некоторые лекарственные препараты илитерапевтический класс лекарственных препаратов могут вызвать гиперкалиемию:заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, АПФ ингибиторы,антагонисты рецептора ангиотензина II, нестероидные противовоспалительныепрепараты (включая селективный ингибитор ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессант -циклоспорин или такролимус, триметоприм;

- интеркуррентные заболевания, в частностиобезвоживание, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, ухудшение функции почек, внезапноеухудшение состояния почек (например, инфекционные заболевания), клеточный лизис(например, острая ишемия конечностей, острый некроз скелетных мышц, длительнаятравма).

Для пациентов группы риска рекомендуетсястрогий контроль уровня калия в плазме крови.

Литий

Как и в случае с другими антагонистамирецептора ангиотензина-II, комбинация лития и олмесартана медоксимила нерекомендуется.

Стеноз устья аорты и митрального клапана,гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Как и в случае с другими вазодилататорами  при лечении пациентов со стенозом устья аортыи митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (ГОКМ)требуется особая осторожность.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным альдостеронизмомвообще не будут реагировать на антигипертензивные препараты, действующие засчет ингибирования ренин-ангиотензиновой системы.  Поэтому, использование олмесартана медоксомилау таких пациентов не рекомендуется.

Этнические различия

Как и со всеми другими антагонистамиангиотензина II, эффект снижения артериального давления с помощью Олиместра® несколькоменьше у темнокожих пациентов, чем у остальных, возможно из-за более высокой распространенностистатуса низкого ренина у чернокожего гипертонического населения.

 

Беременность

Во время беременности противопоказан приемантагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II). До тех пор, пока лечениеантагонистами рецепторов ангиотензина II является необходимым, пациентки,планирующие беременность, должны перейти на прием альтернативныхантигипертензивных препаратов для снижения артериального давления, которыеимеют установленный профиль безопасности для применения во время беременности.После подтверждения беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина IIследует прекратить немедленно, и при необходимости следует начатьальтернативное лечение.

Другое

Как и с любыми антигипертензивнымипрепаратами, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов сишемической болезнью сердца или ишемическим цереброваскулярным расстройствомможет привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Олиместра® содержит лактозу. Пациенты средкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицита лактазыЛаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы  не должны принимать это лекарство.

Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами

Исследования влияния на способностьуправления автотранспортом и работу с механизмами не проводились. Приуправлении автотранспортом или другими механизмами, следует учитыватьвероятность возникновения головокружения и утомляемости у пациентов,принимающих антигипертензивные препараты

 

Передозировка

Информация относительно передозировкиограничена.

Симтомы: наиболее вероятный эффектпередозировки - гипотензия.

Лечение: тщательное обследование,  симптоматическое и поддерживающее лечение.Доступная информация относительно возможности диализа олмесартана отсутствует.

 

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток (для дозировок 10 мг и 20мг) или 7 таблеток (для дозировки          40 мг) помещают в контурную ячейковуюупаковку из пленки ОРА/Al/PVC и фольги алюминиевой.

По 1, 2 контурных ячейковых упаковок (по 14таблеток) или по 2, 4 контурных ячейковых упаковок (по 7 таблеток) вместе синструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языкахпомещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

 

Срок хранения

2 года

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения

 

Владелец регистрационного удостоверения

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

 

Адрес организации, принимающей натерритории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции(товара)

Представительство «KRKA, tovarna zdravil, d.d.,Novo mesto» в РК

РК, 050059,             

г.Алматы, пр.Аль-Фараби, 19, корпус 1б, 2-йэтаж

тел. 8 (727) 311-08-09

факс 8 (727) 311-08-12

www.krka.si

  

Поделитесь с друзьями:
Аналоги

Олиместра®

КРКА д.д., Ново Место

Олмезар 20

Маклеодс Фармасьютикалз Лимитед

Олиместра®

КРКА д.д., Ново Место

Статья на тему: Свойства и источники витаминов

Свойства и источники витаминов

Организм не может синтезировать необходимы ему витамины самостоятельно, поэтому он получает их из пищи, витаминно-минеральных комплексов или биологически активных добавок

Мы заботимся о вашем здоровье

x

Подписывайтесь на еженедельную рассылку о здоровье и медицине

Все
Мать и дитя
Здоровый образ жизни
Медицина для профессионалов

Спасибо

Ошибка!

Ошибка!

Расскажите о нас:
Мы в социальных сетях:
Группа для фармацевто и врачей в facebook Группа для фармацевто и врачей в Вконтакте (vkontakte.ru, vk.com) Новости pharmprice.kz в Twitter
Реестр ЛС РК
Реклама на проекте Pharmprice.kz
Инструкции
Справочник болезней
Яндекс.Метрика
Рейтинг@Mail.ru
z-index

Как вылечить рак простаты т3номо по шкале глисона 8, Методон и печень, Болят глаза в уголках, Методика иссечения полипа в прямой кишке, Нежелтушный гепатит, Узи на тощак как будто полный желудок, Всемирный день борьбы с гипертонией 2014 календарь официально, Слуховой аппарат для тех кто оглох от антибиотика